لوونورژسترول نوعی پروژسترون صناعی (پروژستین) است. این ماده اثرات پروژسترونی بسیار قوی، اثرات آندروژنیک ضعیف و اثرات مینرالوکورتیکوئیدی بسیار ضعیف دارد.این دارو با جلوگیری از ترشح گونادوتروپین‌ها از هیپوفیز قدامی، تخمک‌گذاری و بلوغ فولیکولی را مهار می‌کند. لوونوژسترل همچنین با افزایش چسبندگی مخاط گردن رحم و ایجاد تغییر در آندومتر مانع باروری و لانه گزینی می‌گردد.