پرومتازین یک آنتی هیستامین نسل اول از گروه فنوتیازینها است و موجب بلوک گیرنده‌های هیستامین یک در بافتهامیشود. اثرآرام بخش و خواب آوری و ضدخارش آن نیز احتمالاً به دلیل خاصیت ضد هیستامینی می‌باشد.اثر ضد اضطراب این دارو احتمالاً ناشی از اثر آن بر نواحی زیر قشری CNS است. اثر ضد استفراغ نیز احتمالاً به اثر ضد موسکارینی (آنتی کولینرژیک) آن مربوط می‌شود. اثرات آنتاگونیستی بر گیرنده های دوپامین D2 و سروتونین ۵-HT سی و آ و α۱-adrenergic نیز دارد.