تروپیسترون آنتاگونیست گیرنده سروتونین ( ۵-HT3) است و اثرات ضدتهوع آن احتمالاً از مهار این گیرنده در محیط و مرکز ناشی می‌شود. البته این دارو مهارکننده رسپتور α۷-nicotinic نیز است.