زافیر لوکاست یک آنتاگونیست انتخابی و رقابتی رسپتورهای لکوترین E۴ ،D۴ است. با تمایل بالا و به طور انتخابی به گیرنده‌های LT۱ پیوند شده ( بدون تاثیر روی گیرنده‌های مهم موجود در راههای هوایی شامل پروستانوئید و کولینرژیک و بتاآدرنرژیک) و اعمال فیزیولوژیک لکوترین D۴ و رسپتورهای CYSLT۱ را مهار می‌کند بدون اینکه اثر آگونیستی داشته باشند.