سالمترول یک مقلد سمپاتیکی با اثر مستقیم است که فعالیت تحریکی بتا-آدرنوسپتور و فعالیت انتخابی نسبت به گیرنده‌های بتا-۲ دارد (یک آگونیست بتا۲می باشد). به صورت استنشاقی به عنوان یک گشادکننده برونش عمل می‌کند. ظهور عملکرد بعد از ۱۰ تا ۲۰ دقیقه می‌باشد اما ممکن است اثر کامل آن تا تجویز منظم چندین دوز ظاهر نشود. بر خلاف آگونیست‌های کوتاه اثر بتا-۲ مانند سالبوتامول) سالمترول برای فرونشاندن علایم در یک حمله حاد برونکواسپاسم مناسب نمی‌باشد. این دارو طولانی اثر با طول مدت فعالیت حدود ۱۲ ساعت است و در مواقع نیاز به تجویز یک آگونیست طولانی اثر بتا-۲ مثلاً در انسداد برگشت پذیر پایدار راههای هوایی مثلاًدر آسم مزمن یا در بیمارانی که مبتلا به بیماریهای مزمن انسدادی ریه هستند مفید واقع می‌شود. ممکن است در موارد حملات آسم شبانه و حملات آسم در اثر فعالیت سودمند باشد. البته در این موارد استفاده از آگونیست‌های کوتاه اثر بتا-۲ و درمان ضد التهاب کورتونی می‌بایست ادامه یابد.