کاپتوپریل با مهار آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین، از تبدیل آنژیوتانسینI به آنژیوتانسینII جلوگیری می‌کند. آنژیوتانسین II یک میانجی پرقدرت است که موجب تنگ شدن رگ‌های خونی و احتباس سدیم و آب در بدن می‌شود.

دو گروه اصلی آنتاگونیست‌های آنژیوتانسین عبارتند از: مهارکننده هایACE (مثل انالاپریل و کاپتوپریل) و بلوک کننده‌های رسپتور آنژیوتانسینII، البته گروه مهارکننده هایACE، مثل کاپتوپریل کاربرد بیشتری دارند و ACEکینازII و پپتیدیل دی پپتیداز را مهار می‌نمایند که سبب کاهش تولید آنژیوتانسینII و نتیجتاً کاهش آلدوسترون و افزایش اثر وازودیلاتورهای آندوژن از گروه کینین مانند برادی کینین می‌شوند.